Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione ແນະນຳ ຮູບພາບ](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| ຄຳສັບຄ້າຍຄືກັນ | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(ແຕ່-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
| CAS No | 668270-12-0 |
| ສູດໂມເລກຸນ | C25H28N8O2 |
| ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ DPP-4, ເປັນເອນໄຊທີ່ທໍາລາຍຮໍໂມນ incretin ຄ້າຍຄື glucagon peptide-1 (GLP-1) ແລະ insulinotropic polypeptide (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ທີ່ມີທ່າແຮງໃຫມ່ແລະເລືອກທີ່ມີທ່າແຮງໃນການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2.
Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0 ຂອງໂຮງງານຜະລິດຂອງພວກເຮົາ, ເຕັກໂນໂລຊີແກ່, ຜົນຜະລິດທີ່ຫມັ້ນຄົງ, ການຮັບປະກັນຄຸນນະພາບ.
ສະຖານະສິນຄ້າຄົງຄັງ: ມີຢູ່ໃນຫຼັກຊັບ.
ຖ້າທ່ານມີຄວາມສົນໃຈໃນຜະລິດຕະພັນຂອງພວກເຮົາຫຼືມີຄໍາຖາມໃດໆ, ກະລຸນາຕິດຕໍ່ພວກເຮົາ!
ຜະລິດຕະພັນພາຍໃຕ້ສິດທິບັດແມ່ນສະຫນອງໃຫ້ສໍາລັບຈຸດປະສົງ R & D ເທົ່ານັ້ນ.
ການນໍາໃຊ້: ມັນເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ DPP-4 ທີ່ມີທ່າແຮງ, ເລືອກດ້ວຍຄ່າ IC50 ຂອງ 1 nM.
ການສຶກສາໃນ vitro: Ligagliptin ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາ DPP-4 ໃນ vitro ໃນຫຼາຍໆການທົດລອງເອກະລາດທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 0.4,0.5,0.9 ແລະ 1.1nM (ຫມາຍຄວາມວ່າ IC50, ປະມານ 1nM).IC50 ຂອງການຍັບຍັ້ງ FAP ໂດຍ liagliptin ແມ່ນ 89 nM (ປະມານ 90 ເທົ່າຂອງການຄັດເລືອກທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ DPP-4).
ການຄົ້ນຄວ້າໃນ vivo: ໃນຫນູ Wistar ຜູ້ຊາຍ, ຫມາ Beagle ແລະ rhesus monkeys, xanthine linagliptin ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນຢາຍັບຍັ້ງ DPP-4 ທີ່ມີປະສິດທິພາບ, ທົນທານແລະມີທ່າແຮງທີ່ມີ> 7 h> 70% / kg ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ 1 mg.ການບໍລິຫານທາງປາກຂອງ ritagliptin ກັບຫນູ db / db ຢ່າງດຽວ, 45 ນາທີກ່ອນການທົດສອບຄວາມທົນທານຂອງນໍ້າຕານທາງປາກ, ປະລິມານທີ່ຂຶ້ນກັບການຫຼຸດຜ່ອນການປ່ຽນແປງຂອງ glucose ໃນ plasma ຈາກ 0.1mg / kg ( inhibition 15%) ເປັນ 1mg / kg ( inhibition 66%) [1] .Ligagliptin (3 ແລະ 10mg / kg) dose-dependently inhibited enzyme DPP-4 ໃນ plasma ພາຍໃນ 30 ນາທີຂອງການບໍລິຫານຢາ.Ligagliptin (1 mg / kg, po) ຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຕໍ່ການຊົດເຊີຍ glucose ປະມານ 50% [2].ການບໍລິຫານທາງປາກຂອງ DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / kg, ການບໍລິຫານທາງປາກ) ຫຼຸດລົງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍກິດຈະກໍາ DPP-4, ສະຖຽນລະພາບການເຄື່ອນໄຫວ GLP-1 ໃນບາດແຜຊໍາເຮື້ອ, ແລະປັບປຸງການປິ່ນປົວໃນຫນູ ob / ob.ໃນມື້ 10 ຫຼັງຈາກການບາດເຈັບ, ຫນູ ob / ob ທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວ liagliptin ສະແດງໃຫ້ເຫັນບາດແຜ epithelialized ສ່ວນໃຫຍ່, ມີລັກສະນະທີ່ບໍ່ມີ neutrophils.
ເອກະສານ: ປະເພດເຄມີໃຫມ່ຂອງສານຍັບຍັ້ງ DPP-4 ທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ໄດ້ມາຈາກໂຄງສ້າງ xanthine ສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 ໄດ້ຖືກຄົ້ນພົບແລະປະເມີນຜົນ.ການປ່ຽນແປງຂອງໂຄງສ້າງທີ່ເປັນລະບົບໄດ້ນໍາໄປສູ່ 1 (BI 1356), ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ DPP-4 ທີ່ມີທ່າແຮງສູງ, ມີການຄັດເລືອກ, ຍາວ, ແລະມີການເຄື່ອນໄຫວທາງປາກທີ່ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດລົງຂອງນໍ້າຕານໃນເລືອດຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນສັດຕ່າງໆ.ໃນປັດຈຸບັນ 1 ກໍາລັງດໍາເນີນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກໄລຍະ IIb ແລະມີທ່າແຮງສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 ຕໍ່ມື້ຕໍ່ມື້.
